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單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精的連續(xù)流動(dòng)合成
建立了從天然BCD開始，通過(guò)單甲?；?、疊氮化和還原6個(gè)反應(yīng)步驟合成6-monoamino-6-monodeoxy-β-cyclodextrin的連續(xù)流動(dòng)方法。這三個(gè)步驟在半連續(xù)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，其中在對(duì)甲苯磺酰基化步驟后進(jìn)行溶劑交換，而疊氮化和還原步驟在一個(gè)流動(dòng)系統(tǒng)中耦合，以獲得高產(chǎn)率的所需產(chǎn)品。將連續(xù)流動(dòng)過(guò)程與間歇方法進(jìn)行比較，可以實(shí)現(xiàn)相似的產(chǎn)量，但是，在流動(dòng)條件下，反應(yīng)時(shí)間可以從幾小時(shí)減少到幾分鐘。此外，通過(guò)開發(fā)的半流動(dòng)方法，由于更容易處理有毒衍生物（疊氮化鈉，對(duì)甲苯磺酰氯）和更精確的參數(shù)控制，可以更安全地生產(chǎn)單-(6-氨基-6-去氧)-β-環(huán)糊精。
2023-08-16