利用光化學流動反應器實現(xiàn)了立體選擇性金屬-光氧化還原脫羧芳基化反應。該裝置用于將 FDA 批準藥物LNP023的合成從報道的 12 步外消旋路線縮短為 4 步對映選擇性路線。
2025-05-24
使用 L-絲氨酸的非對映選擇性環(huán)化和光氧化還原脫羧化立體選擇性合成巴洛沙韋瑪波西酯(Baloxavir marboxil) (BXM) -抗流感病毒新藥
2025-05-23
流動光化學是光化學和連續(xù)流處理交叉領域的一種創(chuàng)新技術,與傳統(tǒng)的批處理方法相比具有顯著優(yōu)勢。通過使用光在連續(xù)流動的反應流中驅(qū)動化學轉化,這種方法可以精確控制曝光、停留時間和溫度等反應參數(shù)。
2025-05-15
一種通過將流動化學與光氧化還原放射性氟化無縫結合來合成 PET 探針的實用方法。臨床 PET 示蹤劑 6-[18F]FDOPA 順利制備,非衰變校正產(chǎn)率為 24.3%,放射化學純度 (RCP) 和對映體過量 (ee) 超過 99.0%,特別是通過簡單的基于柱的純化。流動化學增強光標記方法為 6-[18F]FDOPA 的合成和更多 PET 示蹤劑的開發(fā)提供了高效且通用的解決方案。Manufactur
2024-05-17
螺環(huán)四氫萘啶 (THN) 是藥物發(fā)現(xiàn)活動的寶貴支架,但由于缺乏模塊化和可擴展的合成方法,進入這個 3D 化學空間受到阻礙。 我們在此報告了 α-烷基化和螺環(huán) 1,2,3,4-四氫-1,8-萘啶(“1,8-THN”)及其區(qū)域異構體 1,6-THN 的自動連續(xù)流動合成 來自豐富的伯胺原料的類似物。 基于光氧化還原催化鹵代乙烯基吡啶氫氨烷基化 (HAA) 的環(huán)形斷開方法與分子內(nèi) SNAr N-芳基化相結合進行測序。 為了獲得剩余的 1,7- 和 1,5-THN 異構體,光氧化還原催化的 HAA 步驟與鈀催化的 C-N 鍵形成疊合。 總而言之,這提供了使用相同的鍵斷開從一組常見的未受保護的伯胺起始材料中獲得四個異構 THN 核心的高度模塊化途徑。 輝瑞 MC4R 拮抗劑 PF-07258669 螺環(huán) THN 核心的簡明合成說明了該方法的簡化能力。
2023-10-19
近年來,光催化越來越受到人們的關注,但這絕不是一個新概念。 它在一百多年前就被首次討論,但在 20 世紀的大部分時間里,它基本上被視為科學新奇事物而被忽視。 然而,20 世紀 70 年代,先驅(qū)們響應社會對有效和可持續(xù)制氫的關注,為技術注入了新的活力。 此后,它對許多科學領域產(chǎn)生了變革性的影響。 簡而言之:光催化涉及在催化劑存在下加速光反應。 光催化材料有效地利用光產(chǎn)生的能量來推動各種化學反應。深入
2023-09-06
1. 簡介流動化學是合成有機化學中的一門學科,它使用不同試劑的連續(xù)流,這些試劑通過泵引入并在連續(xù)反應器中混合,例如活塞流反應器 (PFR) 或連續(xù)攪拌釜反應器 (CSTR)。與通常在圓底燒瓶中進行的傳統(tǒng)批量處理相比,它具有多種優(yōu)勢,例如增強傳質(zhì)和傳熱、提高安全性、提高反應效率、減少浪費、更好的可擴展性和提高的再現(xiàn)性。因此,流動化學可以精確控制反應條件,并能夠?qū)崟r監(jiān)測和分析反應動力學,從而產(chǎn)生高質(zhì)量
2023-09-01